Abstract
Hensikt: Fremstille bioadhesive liposomer med innkapslet glyserol for fukting av slimhinnene i munnhulen. Metode: Liposomer med ulike lipidsammensetninger ble tillaget ved to like metoder og med to nøytrale polymerer hvor en av metodene er en one-pot-metode. Denne metoden innebærer å hydrere lipidfilmen med en polymerløsning i motsetning til å dryppe liposomer over i en polymerløsning som gjøres ved konvensjonell metode. Dispersjonene ble karakterisert for størrelse og zetapotensial. Utvalgte formuleringer ble testet for stabilitet, interaksjon med mucin og frisetting ved 35 grader. Resultater og diskusjon: HEC-90 viste ingen tydlig interaksjon med liposomene. HM-HEC viste interaksjon med alle liposomene vist med endring av størrelse og zetapotensial. Liposomer med HM-HEC ble innkapslet med glyserol. Glyserol lot seg innkapsle i liposomene. De fleste one-pot-liposomene viste dårlig stabilitet. Lipidsammensetningen med soyaPC/10 mol% DOTAP ga de mest stabile liposomene i denne oppgaven. Innkapsling av glyserol viste en negativ innvirkning på stabiliteten for flere av formuleringene. SoyaPC-DOTAP-liposomer med HM-HEC ble testet for interaksjon med mucin. Det ble vist en beskjeden endring i turbiditet og zetapotensial i kombinasjon av en stor endring av størrelse. Dette indikerer at mucin tildekker liposomene i en ikke-kompakt konformasjon. Bruk av HM-HEC ved konvensjonell metode reduserte frisettingen av carboxyfluorecein fra liposomer med innkapslet glyserol ved tillaging ved konvensjonell metode. Ved one-pot-metoden ble frisettingen økt i forhold til liposomer uten HM-HEC. One-pot-liposomene hadde en raskere frisetting og dårligere stabilitet kan skyldes en svekkelse av membranen grunnet interaksjon mellom polymeren og innsiden av liposomene. Simulering av frisetting av CF og interaksjon med mucin har imidlertid noen svakheter når det gjelder å simulere bruk i munnhulen. Konklusjon: HM-HEC danner liposom-polymerkomplekser ved tillaging konvensjonell metode og one-pot-metoden. De testede formuleringene med HM-HEC lar seg innkapsle med glyserol. Blant lipidsammensetningene viste SoyaPC/DOTAP den beste stabiliteten. SoyaPC/DOTAP-liposomer med HM-HEC kan være en lovende kandidat for lindrende tørr munn. Imidlertid må det bedre metoder til for å simulere bruk i munnhulen. Funnene i denne oppgaven kan være grunnlag for videreutvikling av metodene hvor elementer fra one-pot-metoden kan benyttes for å øke frisettingen fra liposomene der dette er ønskelig.