• English
    • Norsk
  • English 
    • English
    • Norsk
  • Administration
View Item 
  •   Home
  • Det matematisk-naturvitenskapelige fakultet
  • Farmasøytisk institutt
  • Farmasøytisk institutt
  • View Item
  •   Home
  • Det matematisk-naturvitenskapelige fakultet
  • Farmasøytisk institutt
  • Farmasøytisk institutt
  • View Item
JavaScript is disabled for your browser. Some features of this site may not work without it.

Struktur-aktivitetsstudier av triazolderivater som nye PPAR-delta agonister

Nguyen, Hoa Huyen
Master thesis
View/Open
The file is restricted (More info)
Nguyen_masteroppgave.pdf (1.006Mb)
Year
2008
Permanent link
http://urn.nb.no/URN:NBN:no-21478

Metadata
Show metadata
Appears in the following Collection
  • Farmasøytisk institutt [1364]
Abstract
Syntetiske agonister av peroksisom proliferatoraktivert reseptor (PPAR)‐δ i prekliniske og

kliniske studier har vist lovende effekter på metabolsk syndrom og kardiovaskulær sykdom. Hos

dyr har PPAR‐δ agonister vist å øke HDL‐kolesterolet og insulinsensitiviteten. GW501516, en

substans som er 1000 ganger mer selektiv for PPAR‐δ enn andre PPAR subtyper, har bidratt til å

klargjøre mye av PPAR‐δ sin rolle i lipidhomeostasen. GlaxoSmithKline, som har patent på

GW501516 har nå utført flere fase 2 kliniske studier på denne substansen. En ulempe med

GW501516 er at den er metabolsk ustabil i in vivo og har høyt plasmaprotein binding.

Førsteamanuensis Trond Vidar Hansen og Stipendiat Calin Ciocoiu ved Avdeling for farmasøytisk

kjemi, Farmasøytisk Institutt, har brukt GW501516 som modellsubstans for å syntetisere

selektive og in vivo stabile PPAR‐δ agonister. I oppgaven har vi utført en strukturaktivitetsstudie

(SAR) på en gruppe substanser der tiazolidinringen i GW501516 strukturen har

blitt byttet ut med en 1,2,3‐triazolring. Ved å forbehandle humane myotuber i 4 dager med

disse substansene, og deretter måler cellenes opptak og oksidasjon av merket oljesyre, vil vi

velge ut effektive substanser til videre in vivo studier.

Oljesyreoksidasjonsdata viste at triazolsubstansen som hadde samme substituentmønster som

GW501516 var mindre potent enn GW501516, men syntes å kunne være mer effektiv ved

høyere konsentrasjon. Alle triazolsubstansene, unntatt substans A, C og K, viste å kunne være

mer effektiv enn GW501516 ved høyere konsentrasjon. Men det var kun substans P, Q og R

som syntes å være mer potent enn GW501516 ved samme konsentrasjon
 
Responsible for this website 
University of Oslo Library


Contact Us 
duo-hjelp@ub.uio.no


Privacy policy
 

 

For students / employeesSubmit master thesisAccess to restricted material

Browse

All of DUOCommunities & CollectionsBy Issue DateAuthorsTitlesThis CollectionBy Issue DateAuthorsTitles

For library staff

Login
RSS Feeds
 
Responsible for this website 
University of Oslo Library


Contact Us 
duo-hjelp@ub.uio.no


Privacy policy