Hide metadata

dc.date.accessioned2013-03-12T08:51:40Z
dc.date.available2013-03-12T08:51:40Z
dc.date.issued2008en_US
dc.date.submitted2008-06-18en_US
dc.identifier.citationHotvedt, Kristine. GW501516-derivater. Masteroppgave, University of Oslo, 2008en_US
dc.identifier.urihttp://hdl.handle.net/10852/12240
dc.description.abstractI USA har ca. 25 % av den voksne befolkningen metabolsk syndrom, og prevalensen er økende. Denne tilstanden er assosiert med fedme, koronar hjertesykdom og type 2 diabetes, og gir en redusert forventet levealder. Det er behov for nye behandlingsstrategier som tidlig bremser progresjon og utvikling av dette. Tre kjernereseptorer kalt ”Peroxisome Proliferator Activated Receptors”α, -δ og –γ, er alle involvert i ulike faktorer av metabolsk syndrom. Det finnes legemidler som aktiverer –α og -γ, men hittil er det ingen legemidler som har δ-reseptoren som terapeutisk mål. Den fysiologiske rollen av PPARδ-reseptoren har de siste årene blitt bedre kjent, og aktivering av denne reseptoren har vist lovende resultater knyttet til behandling av flere ulike faktorer av metabolsk syndrom. PPARδ-reseptoren representerer et nytt og lovende terapeutisk angrepspunkt i behandling av denne sammensatte tilstanden. Denne oppgaven tar for seg syntese og biologiske studier av derivater av forbindelsen GW501516, som er en potent og selektiv agonist for PPARδ-reseptoren. Det ble syntetisert fem derivater som var modifisert i to ulike posisjoner. Biologiske studier av de fem forbindelsene og GW501516 ga nyttig informasjon om effekten av disse modifikasjonene med hensyn til aktivitet, potens og selektivitet for PPAR-isoformene. Endringene som ble gjort påvirket potens mer enn effekt, og at de ikke ga noe stort bidrag til selektivitet for PPARδ-reseptoren fremfor –α og –γ. Det ble derimot funnet at forbindelsene som kun var modifisert rundt syregruppen, aktiverte alle tre isoformene av PPAR-reseptorene, og viste seg svært interessante i videreutvikling av pan-PPAR agonister.nor
dc.language.isonoben_US
dc.subjectlegemiddelkjemi PPARdelta PPARden_US
dc.titleGW501516-derivater : Syntese og biologiske studier av nye PPARdelta agonisteren_US
dc.typeMaster thesisen_US
dc.date.updated2009-03-12en_US
dc.creator.authorHotvedt, Kristineen_US
dc.subject.nsiVDP::568en_US
dc.identifier.bibliographiccitationinfo:ofi/fmt:kev:mtx:ctx&ctx_ver=Z39.88-2004&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:dissertation&rft.au=Hotvedt, Kristine&rft.title=GW501516-derivater&rft.inst=University of Oslo&rft.date=2008&rft.degree=Masteroppgaveen_US
dc.identifier.urnURN:NBN:no-21473en_US
dc.type.documentMasteroppgaveen_US
dc.identifier.duo79932en_US
dc.identifier.bibsys09178946xen_US
dc.identifier.fulltextFulltext https://www.duo.uio.no/bitstream/handle/10852/12240/1/Hotvedt_masteroppgave.pdf


Files in this item

Appears in the following Collection

Hide metadata